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GSK461364

貨號 ICC1253 售價(元) 3600
規(guī)格 5mg CAS號 929095-18-1
  • 產(chǎn)品簡介
  • 相關(guān)產(chǎn)品

產(chǎn)品信息

貨號

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

價格/

ICC1253-0005MG

GSK461364

5 MG

3600

ICC1253-0010MG

GSK461364

10MG

6480

ICC1253-0050MG

GSK461364

50MG

19050

產(chǎn)品簡介

GSK461364抑制精制的Plk1K i2 nM,比作用于Plk2/3細(xì)胞高1000倍。GSK461364作用于非分裂細(xì)胞,從多起點(diǎn)抑制細(xì)胞系引起。 野生型p53RNA提高GSK461364的癌癥治療對 p53 野生型患者更有效,p53 缺陷導(dǎo)致對 GSK461364 的發(fā)射發(fā)射可提供治療的機(jī)會。

體外研究

      GSK461364 抑制來自多個來源的癌細(xì)胞系增殖,對非分裂人類細(xì)胞的毒性最小。WT p53 RNA 沉默增加了 GSK461364 的抗增殖活性。由于許多癌癥療法往往對 p53 WT 患者更有效,因此 p53 缺陷腫瘤對 GSK461364 的更高敏感性可能為治療對其他化學(xué)療法以及這些基因型的早期線療法難治的腫瘤提供機(jī)會。GSK461364 是一種噻吩酰胺,在體外抑制純化的 Plk1 酶,Ki 2 nM,與 Plk2 Plk3 相比,對 Plk1 的選擇性超過 100 倍。GSK461364 是一種有效的細(xì)胞增殖抑制劑,在大多數(shù)經(jīng)測試的細(xì)胞系中,在低于 100 nM 時可導(dǎo)致 50% 的生長抑制 (GI50),對人類非增殖細(xì)胞的毒性有限。細(xì)胞周期進(jìn)程的抑制是濃度依賴性的,在高 GSK461364 濃度下 G2 期的初始延遲和在較低濃度下在 M 期停滯。目前,GSK461364 正在進(jìn)行劑量遞增的首次人體試驗(yàn)。TP53 基因突變的細(xì)胞系往往對 GSK461364 更敏感,并且通過 RNA 沉默抑制 p53 反應(yīng)使某些 p53 野生型 (WT) 細(xì)胞的敏感性增加。此外,這些更敏感的細(xì)胞系也具有更高水平的染色體不穩(wěn)定性,這是與 TP53 突變相關(guān)的特征。在臨床前測試中,GSK461364 對多種 (>120) 腫瘤細(xì)胞系顯示出抗增殖活性,并有效抑制超過 83% 91% 的這些細(xì)胞系的增殖,IC50 值分別低于 50 100 nMGSK461364 正在進(jìn)行劑量遞增的首次人體試驗(yàn)。TP53 基因突變的細(xì)胞系往往對 GSK461364 更敏感,并且通過 RNA 沉默抑制 p53 反應(yīng)使某些 p53 野生型 (WT) 細(xì)胞的敏感性增加。此外,這些更敏感的細(xì)胞系也具有更高水平的染色體不穩(wěn)定性,這是與 TP53 突變相關(guān)的特征。在臨床前測試中,GSK461364 對多種 (>120) 腫瘤細(xì)胞系顯示出抗增殖活性,并有效抑制超過 83% 91% 的這些細(xì)胞系的增殖,IC50 值分別低于 50 100 nM。GSK461364 正在進(jìn)行劑量遞增的首次人體試驗(yàn)。TP53 基因突變的細(xì)胞系往往對 GSK461364 更敏感,并且通過 RNA 沉默抑制 p53 反應(yīng)使某些 p53 野生型 (WT) 細(xì)胞的敏感性增加。此外,這些更敏感的細(xì)胞系也具有更高水平的染色體不穩(wěn)定性,這是與 TP53 突變相關(guān)的特征。在臨床前測試中,GSK461364 對多種 (>120) 腫瘤細(xì)胞系顯示出抗增殖活性,并有效抑制超過 83% 91% 的這些細(xì)胞系的增殖,IC50 值分別低于 50 100 nM。并且通過 RNA 沉默抑制 p53 反應(yīng)使某些 p53 野生型 (WT) 細(xì)胞的敏感性增加。此外,這些更敏感的細(xì)胞系也具有更高水平的染色體不穩(wěn)定性,這是與 TP53 突變相關(guān)的特征。在臨床前測試中,GSK461364 對多種 (>120) 腫瘤細(xì)胞系顯示出抗增殖活性,并有效抑制超過 83% 91% 的這些細(xì)胞系的增殖,IC50 值分別低于 50 100 nM。并且通過 RNA 沉默抑制 p53 反應(yīng)使某些 p53 野生型 (WT) 細(xì)胞的敏感性增加。此外,這些更敏感的細(xì)胞系也具有更高水平的染色體不穩(wěn)定性,這是與 TP53 突變相關(guān)的特征。在臨床前測試中,GSK461364 對多種 (>120) 腫瘤細(xì)胞系顯示出抗增殖活性,并有效抑制超過 83% 91% 的這些細(xì)胞系的增殖,IC50 值分別低于 50 100 nM

產(chǎn)品特性

1) CAS NO929095-18-1

2) 同義名:GSK461364A

3) 分子式:C27H28F3N5O2S

4) 分子量:543.62

5) 外觀:固體粉末

6) 純度:>99%

7) 溶解性:溶于DMSO

保存與運(yùn)輸方法

保存:2-8℃避光干燥保存,至少2年有效。 

運(yùn)輸:室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1) 本品儲存液置于≤-20℃避光保存,盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下,-20℃至少一個月穩(wěn)定,-80℃至少6個月穩(wěn)定。

2) 本品僅用作科研用途,絕不可用于臨床診斷或治療藥物,絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

GSK461364

相關(guān)產(chǎn)品

貨號

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

價格/

ICC1301-0025MG

Tozasertib (VX-680 ,VX6,MK-0457)

25mg

872

ICC1252-0005MG

BI6727 (BI-6727,Volasertib)

5mg

2008

ICC1352-0005MG

Ispinesib (SB-715992,CK-0238273)

5mg

3008

ICC1251-0005MG

BI 2536 (BI-2536)

5mg

2428

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