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Marimastat是一種廣譜基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑，對(duì)MMP-1、MMP-2、MMP-7、MMP-9和MMP-14的IC50值為5、6、13、3和9nM[1]。 Marimastat是一種口服生物利用度抑制劑，在臨床前研究中的絕對(duì)生物利用度為20%–50%，它可以通過(guò)模擬膠原的異羥肟酸鹽結(jié)構(gòu)共價(jià)結(jié)合MMP活性位點(diǎn)的鋅原子[1]。

抗肺癌和乳腺癌的實(shí)驗(yàn)轉(zhuǎn)移模型證明，與對(duì)照組動(dòng)物相比，治療組動(dòng)物的轉(zhuǎn)移灶的大小和數(shù)量減少。這些研究是在每天100-500毫克/千克的劑量下進(jìn)行的，該藥劑引起胃腸毒性和體重減輕，以及特定腳踝和膝蓋組織的出血、纖維化、炎癥和壞死。高達(dá)800毫克的單次口服劑量耐受性良好，不會(huì)導(dǎo)致明顯的毒性?？诜?.5-3小時(shí)內(nèi)可檢測(cè)到血漿濃度峰值，估計(jì)消除半衰期為8-10小時(shí)。連續(xù)6天每天兩次口服50-200mg后，未檢測(cè)到血漿蓄積[2，3]。

藥理學(xué)研究表明，marimastat在胃腸道中吸收良好，并呈現(xiàn)線性藥代動(dòng)力學(xué)行為。在每天兩次超過(guò)10 mg劑量后發(fā)現(xiàn)最低血漿濃度，這比體外抑制MMP所需的濃度高6倍。接受吉西他濱治療的患者抱怨，吉西他濱是治療非轉(zhuǎn)移胰腺癌最有效的化療藥物，接受高劑量marimastat的患者有1年生存率。令人鼓舞的是，接受marimastat治療的不可切除胃癌患者的生存率略有增加[1，2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：154039-60-8

別名：馬立馬司他; BB2516; TA2516

化學(xué)名： (2R,3S)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-N',3-dihydroxy-2-(2-methylpropyl)butanediamide

Canonical SMILES：CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

分子式：C15H29N3O5

分子量：331.41

溶解度：≥ 80.1 mg/mL in DMSO, ≥ 20.43 mg/mL in EtOH, ≥ 2.8 mg/mL in Water with ultrasonic and warming儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1.Hidalgo M, Eckhardt SG, Development of matrix metalloproteinase inhibitors in cancer therapy. JOURNAL OF THE NATIONAL CANCER INSTITUTE. 2001, 93(3):178-193.

2.Coussens LM, Fingleton B , Matrisian LM , Cancer therapy - Matrix metalloproteinase inhibitors and cancer: Trials and tribulations. SCIENCE, 295 (5564): 2387-2392.

3.Van Wijngaarden J , Snoeks TJA , van Beek E, et al . An in vitro model that can distinguish between effects on angiogenesis and on established vasculature: Actions of TNP-470, marimastat and the tubulin-binding agent Ang-510. BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS, 2000, 391 (2): 1161-1165