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GF 109203X是蛋白激酶C的強(qiáng)效選擇性抑制劑[1]。 蛋白激酶C (PKC)是一個(gè)蛋白激酶家族，通過磷酸化靶蛋白上的絲氨酸和蘇氨酸氨基酸殘基參與控制其他蛋白的功能。PKC酶被Ca2+或甘油二酯(DAG)濃度的增加所激活。

GF 109203X是一種競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki值為14 nM。它抑制PKC，對(duì)α、βI、βII和γ的IC50值分別為0.020、0.017、0.016和0.020微米。在人血小板和瑞士3T3成纖維細(xì)胞中，GF 109203X顯著抑制PKC介導(dǎo)的磷酸化，血小板和瑞士3T3細(xì)胞中的Mr分別為47000和80000。此外，GF 109203X抑制膠原蛋白觸發(fā)的ATP分泌以及α-凝血酶和膠原蛋白誘導(dǎo)的血小板聚集[1]。GF 109203X選擇性抑制從成纖維細(xì)胞或角質(zhì)細(xì)胞中提取的PKC活性，其IC50值分別為0.01微米和0.4微米。此外，GF 109203X抑制了參與細(xì)胞分化過程的c-fos和c-jun的表達(dá)[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:133052-90-1

別名:G? 6850;Bisindolylmaleimide I

化學(xué)名:3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione

Canonical SMILES:CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

分子式:C25H24N4O2

分子量:412.49

溶解度:≥ 20.6mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:4°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem, 1991, 266(24): 15771-15781.

[2].  Le Panse R, Coulomb B, Mitev V, et al. Differential modulation of human fibroblast and keratinocyte growth by the protein kinase C inhibitor GF 109203X. Mol Pharmacol, 1994, 46(3): 445-451.