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AZ-23 (AZ23) 是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性和口服生物可利用的 Trk 激酶 A/B/C 抑制劑，IC50 為 2 nM (TrkA)、8 nM (TrkB)、24 nM (FGFR1)、52 nM (Flt3)、55分別為 nM (Ret)、84 nM (MuSk)、99 nM (Lck)。

AZ-23有效且選擇性地抑制細(xì)胞中Trk的磷酸化。AZ-23有效抑制Trk介導(dǎo)的存活(EC50為2 nM)。AZ-23抑制MCF10ATrkA-δ和TF-1細(xì)胞系中Trk依賴的存活[1]。 AZ-23在TrkA驅(qū)動(dòng)的同種異體移植物模型中口服后，在小鼠體內(nèi)顯示TrkA激酶抑制和功效，并且在表達(dá)Trk的神經(jīng)母細(xì)胞瘤異種移植物模型中顯示顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:915720-21-7

別名:5-氯-N-[(1S)-1-(5-氟吡啶-2-基)乙基]-N'-(5-異丙氧基-1H-吡唑-3-基)嘧啶-2,4-二胺,AZ23; AZ 23

Canonical SMILES:CC(OC1=CC(NC2=NC(N[C@H](C3=NC=C(F)C=C3)C)=NC=C2Cl)=NN1)C

分子式:C17H19ClFN7O 分子量:391.83

溶解度:DMSO : 125 mg/mL (319.02 mM)

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Thress K, et al. Identification and preclinical characterization of AZ-23, a novel, selective, and orally bioavailable inhibitor of the Trk kinase pathway. Mol Cancer Ther. 2009 Jul; 8(7):1818-27.