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利魯唑是一種新型谷氨酸調(diào)節(jié)劑，通過抑制電壓依賴性鈉通道、高電壓激活的鈣和鉀通道以及抑制蛋白激酶c的復(fù)雜機(jī)制，具有神經(jīng)保護(hù)作用[1] [2]。有人認(rèn)為該機(jī)制與抗氧化過程有關(guān)[3]。抑制大鼠皮層神經(jīng)元原代培養(yǎng)物內(nèi)向Na+電流的IC50為51微米[4]。 谷氨酸介導(dǎo)的損傷與神經(jīng)退行性疾病有關(guān)。減少過量的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)谷氨酸鹽是幾種治療策略的相同目標(biāo)[1] [5]。

在HEKGLT1、HEKGLAST或HEKEAAC1細(xì)胞中，利魯唑以劑量依賴性方式增加Na+依賴性攝取，在低至0.01-0.1微米的濃度下具有顯著效果，在100 μM時(shí)效果最佳。100微米利魯唑誘導(dǎo)的谷氨酸攝取增加在所有細(xì)胞系中相似(HEKGLAST中增加27%，HEKGLT1中增加38%，HEKEAAC1中增加39%)。更高濃度的利魯唑(300和1000微米)是有毒的，因?yàn)樵趯?shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí)，大多數(shù)細(xì)胞是漂浮的，特異性和非特異性谷氨酸攝取減少了50%以上[3]。

在大鼠皮質(zhì)突觸體中，鈉離子依賴性L-[3H]谷氨酸攝取被利魯唑(0.1-100μM)增加，100μM利魯唑顯著增加16%。使用300μM利魯唑，沒有發(fā)現(xiàn)對(duì)谷氨酸攝取的實(shí)際影響。高濃度可能會(huì)導(dǎo)致毒性作用。1 mM利魯唑顯著降低了特異性和非特異性谷氨酸攝取(約50%)，在此濃度下，突觸體完整性可能會(huì)喪失[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1744-22-5

別名：利魯唑; PK 26124

化學(xué)名：6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazol-2-amine

Canonical SMILES：C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N

分子式：C8H5F3N2OS

分子量：234.2

溶解度：≥ 23.4mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at RT

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Christiane Malgouris, Florence Bardot, Marc Daniel, et al. Riluzole, a Novel Antiglutamate, Prevents Memory Loss Hippocampal Neuronal Damage in lschemic Gerbils. The Journal of Neuroscience, 1989, 9(11): 3720-3727.

[2]. Carlos A. Zarate, Jr., Jennifer L. Payne, Jorge Quiroz, et al. An Open-Label Trial of Riluzole in Patients With Treatment-Resistant Major Depression. Am J Psychiatry, 2004, 161:171-174.

[3]. Elena Fumagalli, Marcella Funicello, Thomas Rauen, et al. Riluzole enhances the activity of glutamate transporters GLAST, GLT1 and EAAC1. European Journal of Pharmacology, 2008, 578: 171-176.

[4]. Masanori Ohashi, Akiyoshi Saitoh, Misa Yamada, et al. Riluzole in the prelimbic medial prefrontal cortex attenuates veratrine-induced anxiety-like behaviors in mice. Psychopharmacology, 2015, 232:391–398.

[5]. M. J. Hudspith. Glutamate: a role in normal brain function, anaesthesia, analgesia and CNS injury. British Journal of Anaesthesia, 1997, 78: 731-747.