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   IC50: 8 nM for MEK

   PD 198306是一種有效的、選擇性的非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MAPK/ERK激酶(MEK)抑制劑。MEK是一種激酶，可磷酸化促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)。 體外:PD 198306在8 nM的濃度下抑制分離的MEK，在30-100n m抑制滑膜成纖維細(xì)胞中的MEK活性，這取決于物種。PD 198306對(duì)MEK具有高度選擇性，對(duì)c-Src的IC50 > 4 μm，對(duì)ERK的IC50 > 1 μm，對(duì)細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶的IC50 > 4 μm，對(duì)磷脂酰肌醇3-激酶的IC50 > 10 μm。

   體內(nèi):用PD 198306治療的兔子顯示了磷酸ERK-1/2水平的顯著劑量依賴性降低和MMP-1水平的降低。PD 198306可以部分減緩實(shí)驗(yàn)性兔骨關(guān)節(jié)炎模型的某些結(jié)構(gòu)變化的發(fā)展[1]。PD 198306劑量依賴性地阻斷了鏈脲佐菌素和神經(jīng)病理性疼痛的慢性縮窄損傷模型中的靜態(tài)異常性疼痛。這些抗痛覺(jué)過(guò)敏作用與降低腰髓中活性ERK1和2的升高水平相關(guān)

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：212631-61-3

化學(xué)名:N-(cyclopropylmethoxy)-3,4,5-trifluoro-2-((4-iodo-2-methylphenyl)amino)benzamide

Canonical SMILES:IC1=CC=C(C(C)=C1)NC(C(C(NOCC2CC2)=O)=CC(F)=C3F)=C3F

分子式；C18H16F3IN2O2

分子量：476.23

溶解度：DMSO: 100 mM,Ethanol: 100 mM

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。