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Refametinib

貨號(hào) IMA1008 售價(jià)(元) 2080
規(guī)格 5mg CAS號(hào) 923032-37-5
  • 產(chǎn)品簡(jiǎn)介
  • 相關(guān)產(chǎn)品

貨號(hào)

名稱(chēng)

規(guī)格

價(jià)格

IMA1008-0005MG

Refametinib

5mg

2080

IMA1008-0010MG

Refametinib

10mg

3124

IMA1008-0050MG

Refametinib

50mg

9230

IMA1008-0100MG

Refametinib

100mg

13145

產(chǎn)品簡(jiǎn)介:

   Refametinib 是可口服的、非ATP競(jìng)爭(zhēng)和選擇性的MEK1/MEK2變構(gòu)抑制劑,IC50分別為 19 和 47 nM。

   Refametinib是一種非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK1/2抑制劑。在體外試驗(yàn)中,它抑制MEK活性,對(duì)MEK1和MEK2的IC50值分別為19nM和47nM。x射線顯示refametinib與MEK的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合。它不影響ATP結(jié)合,但排除與底物ERK的結(jié)合,從而阻止ERK磷酸化。在包括A375、Colo205、HT-29和MDA-MB-231在內(nèi)的多種人類(lèi)癌細(xì)胞中,Refametinib抑制MEK,EC50值在2.5nM至15.8nM的范圍內(nèi)。此外,在含有V600E BRAF突變體的癌細(xì)胞系中,refametinib抑制細(xì)胞生長(zhǎng),GI50值在67nM至89nM范圍內(nèi)。此外,在人類(lèi)黑色素瘤A375腫瘤異種移植模型中,瑞法替尼的治療導(dǎo)致明顯的腫瘤生長(zhǎng)延遲和退化。在人Colo205腫瘤的異種移植模型中,Refametinib也顯示了腫瘤生長(zhǎng)抑制。

產(chǎn)品性質(zhì):

Cas No.:923032-37-5

別名:瑞法替尼,BAY 869766; RDEA119; Lorlatinib

化學(xué)名: N-[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropane-1-sulfonamide

Canonical SMILES:COC1=CC(=C(C(=C1NS(=O)(=O)C2(CC2)CC(CO)O)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)F)F

分子式:C19H20F3IN2O5S

分子量:572.34

溶解度:≥ 151.8mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng):

為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。